O wykorzystaniu leków recepturowych w terapii łysienia
Finasteryd
Finasteryd jest lekiem zarejestrowanym w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty oraz łysienia androgenowego u mężczyzn. Substancja jest kompetycyjnym, nieodwracalnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II – enzymu, który występuje m.in. w mieszkach włosowych i przekształca testosteron do dihydrotestosteronu. Zwiększona aktywność 5α-reduktazy i podwyższony poziom DHT w skórze owłosionej głowy są przyczyną łysienia androgenowego u obydwu płci. Dzięki selektywnej blokadzie tego enzymu można uzyskać znaczącą redukcję stężenia DHT w obrębie macierzy włosa. FDA dopuściła stosowanie finasterydu doustnie w leczeniu łysienia androgenowego jedynie u mężczyzn. U kobiet substancję stosuje się poza wskazaniami określonymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (off-label). Chociaż finasteryd podany doustnie jest dobrze tolerowany przez pacjentów, jego stosowanie może powodować objawy niepożądane – ginekomastię, zaburzenia erekcji, obniżenie libido, a także zwiększenie ryzyka depresji. Forma miejscowa leku, oddziałując głównie na 5α-reduktazę w obrębie skóry owłosionej głowy, ogranicza możliwość wystąpienia tych działań [9, 10, 14, 15]. Stosowanie finasterydu zewnętrznie również odbywa się w ujęciu off-label.
Substancja występuje w postaci białego lub prawie białego, krystalicznego proszku, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, natomiast łatwo rozpuszczalny w etanolu [8]. Zewnętrznie finasteryd stosuje się najczęściej w przedziale stężeń od 0,25% do 1%. Podczas przygotowywania preparatów recepturowych należy zachować szczególną ostrożność – kobiety, które są lub mogą być w ciąży, nie powinny dotykać substancji czynnej, ponieważ możliwe jest wchłonięcie jej przez skórę, co może stanowić zagrożenie dla płodu płci męskiej. Z tego względu należy pamiętać o odpowiednim zabezpieczeniu pracownika i zastosowaniu rękawiczek ochronnych oraz maseczki. Finasteryd jest wrażliwy na działanie światła, dlatego też surowiec należy przechowywać w ciemnym miejscu i szczelnie zamkniętych pojemnikach [9, 10].
Należy podkreślić, że największą skuteczność uzyskuje się, stosując terapię skojarzoną finasterydu z minoksydylem [16]. Podczas przygotowywania preparatów recepturowych w pierwszej kolejności należy przygotować roztwór minoksydylu (wg wskazówek powyżej) i dopiero po całkowitym rozpuszczeniu minoksydylu wprowadzić finasteryd. Jeśli w składzie leku występują też inne substancje czynne, należy wziąć pod uwagę ich rozpuszczalność i rozpuścić uprzednio w odpowiednim dla nich rozpuszczalniku (woda lub etanol). Recepty nr 5–7 stanowią przykłady preparatów recepturowych zawierających w swoim składzie finasteryd i minoksydyl.
Lekiem recepturowym pomocnym w terapii wypadania włosów jest roztwór o składzie przedstawionym poniżej.
Farmakopea XIII wyróżnia dwie sole pilokarpiny – chlorowodorek i azotan, jednak w praktyce aptecznej do wykonywania leków recepturowych stosowany jest jedynie chlorowodorek. Substancja jest selektywnym agonistą receptorów muskarynowych, działa parasympatykomimetycznie – podana na skórę głowy rozszerza naczynia krwionośne, co przyczynia się do lepszego ukrwienia i odżywienia cebulek włosów, a co za tym idzie – pobudzenia wzrostu włosów. Mentol poprawia krążenie, łagodzi podrażnienia skóry i towarzyszący jej świąd, daje uczucie chłodzenia, działa antyseptycznie i przeciwzapalnie. W składzie leku obecny jest kwas winowy – związek organiczny należący do grupy hydroksykwasów dikarboksylowych. Występuje w owocach (zwłaszcza w jagodach i liściach winorośli) w stanie wolnym oraz w postaci soli, która dobrze rozpuszcza się w wodzie i etanolu 96%. Stosowany zewnętrznie w zakresie stężeń 0,5–5,0% wykazuje działanie antyseptyczne, ściągające i przeciwzapalne. Substancja jest prebiotykiem – stanowi pożywkę dla mikrobiomu skóry głowy, który przyczynia się do utrzymania optymalnego pH i odpowiedniego nawilżenia oraz normalizuje aktywność gruczołów łojowych. Korzystnie na kondycję skóry głowy wpływa dodatek kwasu salicylowego. Wnika do mieszków włosowych i hamuje pracę gruczołów łojowych oraz zmniejsza objawy zapalenia okołomieszkowego. Wykazuje działanie komedolityczne (przeciwdziała zatykaniu mieszków włosowych) i przeciwbakteryjne (przedostając się do porów skóry, hamuje rozwój bakterii). Rezorcyna charakteryzuje się własnościami redukującymi, wykazuje działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze, a także hamuje wydzielanie łoju oraz udrażnia ujścia mieszków włosowych i gruczołów łojowych. Nalewka z owoców pieprzowca (Tinctura Capsici) zastosowana na skórę głowy rozszerza naczynia krwionośne, zwiększając ukrwienie i odżywienie cebulki włosa. Nalewka z kory chinowca (Tinctura Chinae) wykazuje działanie ściągające i oczyszczające przy nadmiernym wydzielaniu sebum [8, 10, 17, 18].
Prawidłowe wykonanie leku recepturowego obejmuje również dobór odpowiedniego opakowania. Butelka plastikowa z atomizerem (o pojemności 150 ml) jest uniwersalnym narzędziem umożliwiającym precyzyjne dawkowanie i łatwą aplikację płynnych postaci leku na skórę głowy. Jedno naciśnięcie atomizera powoduje rozpylenie 0,25 ml.
Źródła:
- Adil, A.; Godwin, M. The effectiveness of treatments for androgenic alopecia: A systemic review and meta-analysis. J. Am. Acad. Dermatol. 2017, 77, 136–41.
- Strazzulla, L.C.; Wang, E.H.C.; Avila, L. i in. Alopecia areata: an appraisal of new treatment approaches and overview of current therapies. J. Am. Acad. Dermatol. 2018, 78, 15–24.
- Kanti, V.; Messenger, A;, Dobos, G. i in. Eidence-based (S3) guideline for the treatment of androgenetic alopecia in women and in men – short version. J. Eur. Acad. Dermatol. Venereol. 2018, 32, 11–22.
- Brzezińska-Wcisło, L.A.; Wcisło-Dziadecka, D. Hair diseases: a big problem on a small surface. Postep Dermatol. Alergol. 2016, 33, 317–322.
- Minoksydyl, FDA: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/psg/Minoxidil_fmaerosol_OTC_%2021812_RC5-10.pdf, stan z dnia 12.01.2023.
- Brzezińska-Wcisło L., Rakowska A., Rudnicka L. i in. Łysienie androgenowe kobiet i mężczyzn. Rekomendacje diagnostyczno-terapeutyczne Polskiego Towarzystwa Dermatologicznego. Dermatol Rev/Przegl Dermatol 2018.
- Sincalir, R.D. Female pattern hair loss: a pilot study investigating combination therapy with low-dose oral minoxidil and spironolactone. Int. J. Dermatol. 2018, 57, 104–109.
- Mutschler, E.; Geisslinger, G.; Kroemer, H. Farmakologia i toksykologia. Podręcznik. Urban & Partner, Wrocław 2012.
- Farmakopea Polska XIII. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa 2023.
- Strona internetowa: www.akademiafagronu.pl
- Goren, A.; Naccarato, T.; Situm M. i in. Mechanism of action of minoxidil in the treatment of androgenic alopecia is likely mediated by mitochondrial adenosine triphosphate synthaseinduced stem cell differentiation. J. Biol. Regul. Homeost. Agents. 2017, 31, 1049–53.
- Marotta, J.C.; Patel, G.; Carvalho, M. i in. Clinical efficacy of topical compounded formulation in male androgenetic alopecia: minoxidil 10%, finasteride 0.1%, biotin 0.2%, and caffeine citrate 0.05% hydroalcoholic solution. Int. J. Pharm. Comp. 2020, 24, 69–76.
- Blume-Peytavi, U.; Hillmann, K.; Dietz, E. i in. A randomized, single-blind trial of 5% minoxidil foam once daily versus 2% minoxidil solution twice daily in the treatment of androgenetic alopecia in women. J. Am. Acad. Dermatol. 2011, 65, 1126–1134e2.
- Lee, S.W.; Juhasz, M.; Mobasher, P. i in. A systematic review of topical finasteride in the treatment of androgenetic alopecia in men and women. J. Drugs Dermatol. 2018, 17, 457–463.
- Suchonwanit, P.; Iamsumang, W.; Leerunyakul, K. Topical finasteride for the treatment of male androgenetic alopecia and female pattern hair loss: a review of the current literature. J. Dermatolog. Treat. 2022, 33, 643–648.
- Bharadwai, A.V.; Mendiratta, V.; Rehan, H.S. Tripathi, S. Comparative efficacy of topical finasteride (0.25%) in combination with minoxidil (5%) against 5% minoxidil or 0.25% finasteride alone in Male androgenetic alopecia: a pilot, randomized open-label study. Int. J. Trichology, 2023, 15, 56–63.
- Jachowicz R. (red.). Receptura apteczna. Podręcznik dla studentów farmacji. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2021.
- Gajewska M., Sznitowska M. (red.). Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji. Fundacja Pro Pharmacia Futura, Warszawa 2022.