O doborze podłoża maściowego cz. 1

Maści stanowią przykład najczęściej sporządzanej postaci leku recepturowego. Dobór odpowiedniego vehiculum, w zależności od stanu skóry pacjenta, zastosowanych substancji aktywnych czy zamierzonego efektu terapeutycznego, jest istotnym czynnikiem wpływającym na skuteczność farmakoterapii.

Skóra jest miejscem aplikacji półstałych postaci leku, stosowanych w leczeniu dermatoz (m.in. reakcji alergicznych, trądziku, atopowego zapalenia skóry, nadkażeń bakteryjnych czy grzybic skóry i paznokci), stanów zapalnych tkanek położonych głębiej (mięśni i stawów) lub w celu wywołania działania ogólnego. Aktywność substancji leczniczej nie jest ograniczona wyłącznie do skóry – pomimo aplikacji powierzchniowej lek może być wchłaniany do głębiej położonych tkanek lub krwiobiegu. Przenikanie i wchłanianie substancji aktywnych przez skórę może przebiegać z różną intensywnością. Do czynników warunkujących szybkość transportu składników leczniczych zalicza się m.in. stan biologiczny skóry, właściwości fizykochemiczne substancji czynnych, metabolizm leku w skórze, postać farmaceutyczną oraz rodzaj zastosowanego podłoża. Do najważniejszych właściwości fizykochemicznych substancji czynnych zalicza się ich wielkość i kształt. Najlepiej przenikają cząsteczki o owalnym kształcie i masie poniżej 500 Da, ponieważ szczelność hydrofobowej warstwy rogowej uniemożliwia przenikanie przez zdrowy naskórek cząsteczek większych niż 500 Da (tzw. reguła 500 Da). Trudniej natomiast przenikają cząsteczki o długiej i rozgałęzionej budowie. Intensywność przenikania zależy również od szeregu cech indywidualnych pacjenta, m.in. wieku (skóra dzieci – przede wszystkim do 3 r.ż. – jest znacznie bardziej przepuszczalna niż skóra osób dorosłych), unaczynienia skóry (przekrwienie znacząco zwiększa resorpcję leku) czy też stopnia uwodnienia skóry. Istotny wpływ na wchłanianie substancji leczniczej ma również obszar ciała, na który aplikowana jest postać leku [1–4].

Substancje aktywne mogą działać na powierzchni skóry, w warstwie rogowej naskórka bądź też w jego żywych warstwach oraz w skórze właściwej. Maści pod względem przenikania przez skórę można podzielić na: epidermalne, endodermalne, diadermalne i transdermalne. Maści epidermalne penetrują jedynie naskórek i działają wyłącznie powierzchniowo. Znajdują zastosowanie jako preparaty pielęgnacyjne, osłaniające, przeciwświądowe, keratolityczne czy o działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Do substancji, które zapewniają działanie terapeutyczne, pozostając na powierzchni skóry lub w zewnętrznych warstwach zrogowaciałego naskórka, należą np. leki przeciwgrzybicze: klotrymazol, nystatyna; przeciwbakteryjne: detreomycyna, neomycyna, erytromycyna, gentamycyna, chlorheksydyna; wysuszające i ściągające: tlenek cynku, zasadowy galusan bizmutu (dermatol), związki taniny; czy leki keratolityczne: kwas salicylowy, dziegieć sosnowy i ditranol. Składniki aktywne maści endodermalnych (np. hydrokortyzon czy prednizolon) penetrują do skóry właściwej, w której toczą się procesy zapalne. W postaci maści diadermalnych aplikowane są natomiast substancje, których docelowym miejscem działania jest tkanka mięśniowa bądź stawy, np. ketoprofen wchłaniany jest do tkanek położonych głębiej i zapewnia działanie przeciwbólowe oraz przeciwzapalne w bólach mięśniowych i reumatycznych. Maści transdermalne dostarczają lek do naczyń krwionośnych, który uwalniany jest do krążenia ogólnego. W tej postaci aplikowane są np. hormony stosowane w hormonoterapii substytucyjnej – estradiol, testosteron czy progesteron [5, 6]. Tabela 1 przedstawia przykłady działania substancji leczniczych w zależności od przenikania przez warstwy skóry.