O doborze podłoża maściowego cz. 1

Maści recepturowe stanowią cenny arsenał terapeutyczny w leczeniu zmian miejscowych skóry, stanów zapalnych tkanek, a także schorzeń ogólnoustrojowych. Dają unikalną możliwość zindywidualizowania terapii, pozwalając na dostosowanie optymalnych stężeń substancji aktywnych oraz ich prawidłowe połączenie czy dobór odpowiedniego podłoża, które nadaje maści odpowiednie właściwości fizykochemiczne, biofarmaceutyczne i aplikacyjne. Podczas przygotowania leku recepturowego należy uwzględnić miejsce docelowe działania substancji aktywnej, a także zgodność vehiculum z lekiem zasadniczym (remedium cardinale) oraz wspomagającym (adiuvans). Aby prawidłowo przygotować półstałą postać leku, należy ocenić właściwości reologiczne podłoża maściowego (lepkość, rozsmarowywalność, przyczepność do skóry lub błon śluzowych) oraz przeanalizować, jaki wpływ na jego właściwości będą miały wprowadzone substancje lecznicze. Dodając wodę lub roztwory wodne, należy kierować się liczbą wodną (LW) danego podłoża, a także mieć na uwadze zdolność obniżania tej liczby przez niektóre surowce farmaceutyczne (np. mocznik, hydrokortyzon, siarczan gentamycyny, nystatynę, mentol, rezorcynę czy dziegcie). Obniżenie wartości LW zależy również od ilości wprowadzonych składników (jeden czy kilka). Ze względu na to, że podłoże stanowi przeważającą część masy leku, jego dobór ma wpływ na osiągnięcie zamierzonego efektu terapeutycznego [5–7].

Wazelina jest podłożem lipofilowym, węglowodorowym, złożonym z mieszaniny węglowodorów nasyconych. Otrzymywana jest z pozostałości po destylacji ropy naftowej. W zależności od stopnia odbarwienia uzyskiwana jest wazelina biała (Vaselinum album) lub wazelina żółta (Vaselinum flavum). Wazelina jest jednym z najczęściej stosowanych podłoży maściowych zarówno per se, jak też jako składnik podłoży złożonych, tj. maść cholesterolowa, wazelina hydrofilowa, euceryna czy lekobaza. Wykazuje efekt okluzyjny, zmniejsza przeznaskórkową utratę wody (ang. trans­epidermal water loss – TEWL) nawet o 98%, co sprawia, że warstwa rogowa naskórka jest silnie nawilżona (ułatwia to wnikanie substancji leczniczej). Jest to wynikiem silnie hydrofobowego charakteru filmu węglowodorowego utworzonego na skórze po naniesieniu maści wazelinowej. Wchłanianie surowców leczniczych z wazeliny jest jednak niewielkie – substancje hydrofilowe nie rozpuszczają się w niej (co jest warunkiem ich dyfuzji do skóry), natomiast hydrofobowe wykazują zbyt duże powinowactwo do podłoża, a mniejsze do struktur naskórka. Węglowodory wazeliny ulegają wchłanianiu do naskórka w niewielkim stopniu, co również nie sprzyja przenikaniu substancji, z tego względu zalecana jest do sporządzania maści epidermalnych, które działają na powierzchni skóry – ochronnych, pielęgnacyjnych, złuszczających czy przeciwdrobnoustrojowych. Jest jednym z bezpieczniejszych podłoży, ponieważ rzadko wywołuje reakcje kontaktowe. Preparaty sporządzane na bazie wazeliny charakteryzują się dużą trwałością, co jest szczególnie ważne w recepturze antybiotyków. W praktyce klinicznej wazelina żółta przepisywana jest, gdy istnieje konieczność wprowadzenia substancji leczniczej o charakterystycznej barwie, np. cygnoliny, proderminy czy ichtamolu. Wazelina naturalna zastępowana jest tzw. wazeliną sztuczną, która otrzymywana jest poprzez zmieszanie stopionej parafiny ciekłej i stałej w stosunku 6:4. Charakteryzuje się podobnymi właściwościami do wazeliny białej i odpowiada wymaganiom farmakopealnym dla Vaselinum album. W Tabeli 3 przedstawiono przykładowe przepisy na maści recepturowe z wykorzystaniem wazeliny jako podłoża [5, 6, 8–10, 12].

Smalec wieprzowy to podłoże pochodzenia naturalnego o charakterze glicerydowym – stanowi mieszaninę triglicerydów kwasów tłuszczowych nasyconych (np. stearynowego, palmitynowego) i nienasyconych (oleinowego, linolowego). Jest biozgodny z ludzką skórą i w związku z tym bardzo dobrze tolerowany – nie wywołuje podrażnień ani uczuleń. Wykazuje znaczne powinowactwo do lipidów skóry, dzięki czemu wnika w głąb naskórka, ułatwiając uwalnianie substancji leczniczej. Podłoże zwiększa stopień nawodnienia warstwy rogowej naskórka na skutek hamowania parowania wody. Wadą smalcu jest przede wszystkim jego mała trwałość chemiczna – łatwo ulega procesowi jełczenia, jednak wciąż znajduje zastosowanie jako vehiculum dla tradycyjnych maści, np. z jodkiem potasu (która stosowana jest w leczeniu tępych urazów, naciągnięciu mięśni czy obrzękach zapalnych), z dziegciem sosnowym (wykorzystywanej w terapii łuszczycy) lub zawierających siarkę i używanych w leczeniu świerzbu (siarka działa odkażająco, keratolitycznie, powoduje macerację naskórka i uśmierza świąd). Smalec uznaje się za najbardziej skuteczne podłoże dla maści siarkowej ze względu na jej częściowe rozpuszczanie w podłożu (0,3%) [5, 6, 8–10, 14].