Proleki – usprawnienie dostarczenia leków do ośrodkowego układu nerwowego

Nowe badania przeprowadzone na Uniwersytecie Wschodniej Finlandii pokazują, że dostarczanie leków do mózgu, a zwłaszcza do komórek glejowych, można usprawnić za pomocą proleków, które zawierają tyroksynę lub cząsteczkę tyroksynopodobną.

Do dostarczania takich proleków można wykorzystać białko transportowe OATP1C1, które znajduje się w mózgu. Wyniki opublikowano w prestiżowym „Journal of Medicinal Chemistry”. Po raz pierwszy w historii naukowcy wykorzystali polipeptyd 1C1 transportujący aniony organiczne (OATP1C1) do zwiększenia dostarczania leków do mózgu. W badaniu proleki wykorzystano do transportu leków przeciwzapalnych do mózgu, skąd były one skutecznie dostarczane do komórek glejowych. Komórki glejowe wspierają neurony i wiadomo, że są aktywowane w wielu chorobach mózgu, wytwarzając mediatory podtrzymujące stan zapalny. Dlatego, aby mieć wpływ na przewlekłe stany zapalne w mózgu, istotne jest dostarczanie leków przeciwzapalnych dokładnie do komórek odpowiednich typów.

Źródło:
Tonduru, A.K., et al. (2023). Targeting Glial Cells by Organic Anion-Transporting Polypeptide 1C1 (OATP1C1)-Utilizing l-Thyroxine-Derived Prodrugs. Journal of Medicinal Chemistry. doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c01026.