O wykorzystaniu leku recepturowego w terapii bólu – preparaty o działaniu ogólnym

Odczucie bólu towarzyszy dolegliwościom o różnej etiologii i wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta. Receptura apteczna dysponuje substancjami wykazującymi działanie zarówno ogólne, jak i miejscowe, stanowiąc cenne uzupełnienie preparatów gotowych.

Ból (łac. dolor, gr. algos, odyne) uznawany jest za najczęstszy objaw chorobowy występujący w medycynie, jest oznaką urazu i stanowi czynnik znacząco obniżający jakość życia pacjenta. Ból towarzyszy różnym dolegliwościom, ma wiele odmian i stopni nasilenia. Wyróżnia się ból ostry (nagły), np.: ból głowy, zębów czy gardła oraz ból chroniczny, który jest schorzeniem samym w sobie, trwa pomimo wygojenia tkanek po urazie czy zabiegu operacyjnym, towarzyszy chorobom przewlekłym, tj. chorobom nowotworowym czy reumatoidalnemu zapaleniu stawów [1-5]. Bezpieczeństwo i skuteczność to dwa bardzo ważne aspekty terapii bólu, z tego względu wnikliwa ocena jego charakteru pozwala na dobór optymalnego leczenia.

Zgodnie z wytycznymi leczenia bólu według Światowej Organizacji Zdrowia (World Health Organization – WHO) – tzw. drabiną analgetyczną (Rycina 1) – podstawę farmakoterapii stanowią analgetyki nieopioidowe. Terapię rozpoczyna się od paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), dopiero w przypadku braku ich skuteczności należy dodać kolejny środek przeciwbólowy lub koanalgetyczny (np. przeciwdepresyjny czy przeciwdrgawkowy) o innym mechanizmie działania i odmiennym profilu potencjalnych działań niepożądanych. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a postać leku i droga podania powinny być jak najlepiej dopasowane do konkretnego pacjenta [4-6].

Mimo rozwoju zaawansowanych procesów przemysłowych i szerokiej dostępności preparatów gotowych na rynku farmaceutycznym, leki magistralne często przepisywane są w terapii dolegliwości bólowych, dając możliwość indywidualnego doboru postaci leku w zależności od potrzeb pacjenta oraz dowolnego skojarzenia substancji czynnych i ich dawek (innych niż dostępne w preparatach gotowych) w celu uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Recepturowymi postaciami leku stosowanymi w leczeniu bólu o działaniu ogólnym są roztwory, krople, proszki, kapsułki czy czopki. Do ich sporządzania wykorzystuje się surowce farmaceutyczne tj. kodeiny fosforan półwodny, kwas acetylosalicylowy, pyralgina, chlorowodorek morfiny oraz od niedawna dostępny jako substancja pro receptura ketoprofen. W leczeniu nasilonych objawów szczególnie przydatne są preparaty złożone będące połączeniem leku przeciwbólowego i substancji o działaniu rozkurczowym (np.: chlorowodorek papaweryny, siarczan atropiny). Skojarzenie substancji czynnych o różnym mechanizmie działania pozwala na stosowanie ich w mniejszych dawkach, a także zapewnia lepszą kontrolę bólu [2,3,7-10]. W niniejszym artykule przedstawiono przegląd substancji stosowanych w terapii bólu wykazujących działanie ogólne oraz przykładowe składy preparatów recepturowych.

W Farmakopei Polskiej XI znajdują się monografie kodeiny oraz jej uwodnionych soli (tj. fosforan kodeiny półwodny i półtorawodny, a także chlorowodorek kodeiny dwuwodny) [7]. Na receptach lekarskich najczęściej przepisywany jest fosforan kodeiny – bez sprecyzowania, którego z hydratów należy użyć do wykonania leku. W recepturze aptecznej kodeina dostępna jest jednak jedynie w postaci fosforanu półwodnego (wykaz B, FP XI), dlatego zapis ten nie przysparza trudności podczas wykonywania leku [7,8]. Według ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii kodeina klasyfikowana jest (w zależności od dawki) do grupy II-N (leki wydawane na receptę lekarską) lub III-N (leki wydawane bez recepty, w których ilość kodeiny nie przekracza 50 mg w jednej dawce lub stężenie nie przekracza 1,5% w preparatach w formie niepodzielonej, np. syropach) [9].