Dobór leku przeciwbólowego dla osoby starszej

Paracetamol

Paracetamol jest lekiem z wyboru w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego, szczególnie w obrębie układu mięśniowo-szkieletowego ze względu na większe bezpieczeństwo w porównaniu z NLPZ wg wytycznych Brytyjskiego Towarzystwa Geriatrycznego.

W wyniku metabolizmu paracetamolu w wątrobie powstaje hepatotoksyczny metabolit pośredni, który następnie łączy się z glutationem w wątrobie i po kolejnych modyfikacjach jest wydalany z moczem. Mechanizm ten może być mniej wydajny u osób starszych, dodatkowo zmniejsza się u nich objętość dystrybucji oraz klirens paracetamolu, dlatego osoby starsze są bardziej narażone na kumulację paracetamolu i toksycznego metabolitu w organizmie. Z tego względu zalecana maksymalna dawka wynosi 3 g/dobę, a u osób powyżej 80. r.ż. z niską masą ciała, źle odżywionych lub nadużywających alkoholu – 2 g/dobę.

Działanie paracetamolu charakteryzuje przeciwbólowy efekt pułapowy w dawce jednorazowej 1000 mg. Wykazano, że jednorazowe zastosowanie dawki 2000 mg nie zwiększa istotnie efektu przeciwbólowego.

Metamizol

Metamizol sodowy jest bezpieczny, jeśli stosowany jest krótkotrwale – poniżej 7 dni. Może być także stosowany do leczenia bólu przewlekłego jako alternatywa dla leków nieopioidowych oraz w połączeniu z lekami opioidowymi. W przypadku stosowania przewlekłego, jak podaje przegląd systematyczny z 2017 roku, częstość występowania działań niepożądanych nie była większa niż w przypadku grup kontrolnych stosujących NLPZ, morfinę i placebo.

Wykazano, że osoby starsze są narażone na kumulację leku w organizmie, dlatego należy zalecać dawki mniejsze niż standardowo stosowane u dorosłych, czyli 4 g na dobę. Nie odnaleźliśmy badań dotyczących bezpiecznej dawki metamizolu u osób starszych.

NLPZ stosowane miejscowo

NLPZ podawane miejscowo są lekami z wyboru, jeśli paracetamol jest nieskuteczny oraz w dolegliwościach bólowych o określonych charakterze, np. w bólach wynikających z choroby zwyrodnieniowej. Są nieskuteczne w leczeniu bólu neuropatycznego.

NLPZ stosowane miejscowo przenikają w niewielkim stopniu do krążenia ogólnego, przez co nie wywołują działań niepożądanych ogólnoustrojowych.

NLPZ miejscowe mogą być stosowane w połączeniu z:

• paracetamolem,
• NLPZ stosowanym systemowo,
• NLPZ stosowanym systemowo i paracetamolem.

NLPZ stosowane systemowo

NLPZ o działaniu ogólnym (kwas acetylosalicylowy w dawce > 325 mg, diklofenak, ibuprofen, ketoprofen, kwas mefenamowy, meloksykam, naproksen, piroksykam) znajdują się na najnowszej liście Beersa z 2019 roku, czyli liście leków potencjalne niewłaściwych dla osób starszych.

NLPZ działające systemowo powinny być stosowane u osób starszych wtedy, gdy paracetamol, NLPZ podane miejscowe i ich połączenie są nieskuteczne, maksymalnie 1–2 tygodnie w przypadku bólu ostrego. Należy unikać ich przewlekłego stosowania u osób starszych.

W przypadku nieopioidowych leków przeciwbólowych występuje efekt pułapowy, który może ograniczać ich skuteczność. Na przykład efekt pułapowy działania przeciwbólowego dla ibuprofenu wynosi 400 mg (1200 mg na dobę). Wykazano, że stosowanie jednorazowych dawek 600–800 mg nie zwiększa jego działania przeciwbólowego.

NLPZ działające ogólnie zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego i choroby wrzodowej, szczególnie:

• u osób powyżej 60–75. r.ż.,
• zażywających równocześnie glikokortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe,
• ze stwierdzonymi wrzodami żołądka i dwunastnicy, u których wcześniej występowały krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego,
• zakażone Helicobacter pylori,
• przy przewlekłym (powyżej 3 miesięcy) stosowaniu NLPZ.

Zarówno przy stosowaniu doraźnym, jak i przewlekłym zaleca się dołączenie do terapii leku gastroprotekcyjnego (inhibitora pompy protonowej, IPP), należy jednak pamiętać, że nie eliminuje on ryzyka, a jedynie je zmniejsza. Nie powinien być stosowany dłużej niż 8 tygodni.