O wykorzystaniu leków gotowych w półstałych preparatach recepturowych cz. 3

Kolejne przykłady półstałych preparatów recepturowych zawierających w swoim składzie lek gotowy w postaci roztworów do wstrzykiwań bądź tabletek stanowią recepty nr 11, 12 oraz 13:

Rp. 11
Gensulin R 300 j.m.
Lekobazae PhC ad 100,0
M.f. cremor

Insulina to hormon polipeptydowy, który obniża poziom glukozy we krwi. Stosowana miejscowo (off-label) wykazuje skuteczność w leczeniu trudno gojących się ran różnego pochodzenia, w tym owrzodzeń oraz stopy cukrzycowej. Poprawia gojenie poprzez regulację reakcji oksydacyjnych i zapalnych, co pobudza eliminację martwych tkanek, odbudowuje naskórek – nasila migrację keratynocytów, przyspiesza ponowną epitelializację, wywiera również działanie angiogenne [16]. Przepisana w recepcie insulina występuje w postaci ampułek – Gensulin R (insulina krótkodziałająca) w stężeniu
100 j.m./ml (3 ml w 1 ampułce) [7]. Dodatkowo skład preparatu bywa wzbogacany o gentamycynę – antybiotyk aminoglikozydowy o działaniu bakteriobójczym, który blokuje syntezę białek bakteryjnych poprzez wiązanie z podjednostkami rybosomów i wykazuje aktywność wobec bakterii G(+) oraz bakterii G(–). Jako surowiec pro receptura stosowany jest siarczan gentamycyny, który łatwo rozpuszcza się w wodzie i charakteryzuje się trwałością w środowisku wodnym. Po podaniu miejscowym na skórę substancja szybciej wchłania się z kremu. Należy jednak mieć na uwadze, że w przypadku uszkodzonej skóry (rany, oparzenia) zachodzi zwiększone wchłanianie, co niesie za sobą ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych [3, 6, 17].

Rp. 12
Sucralfati* 7,0
Lekobazae PhC ad 100,0
M.f. cremor

Preparat stosowany jest w leczeniu szczeliny odbytu oraz ostrego popromiennego zapalenia odbytnicy, które jest częstym działaniem niepożądanym u pacjentów poddanych radioterapii miednicy. Przeznaczony jest do długotrwałej terapii. Bywa przepisywany również w połączeniu z chlorowodorkiem lidokainy i metronidazolem. Sukralfat to związek wodorotlenku glinu z siarczanem sacharozy, który stosowany jest w leczeniu choroby wrzodowej przewodu pokarmowego. Dostępny jest w formie tabletek (Venter) i zawiesiny doustnej (Ulgastran) [7]. Sukralfat stosowany na błony śluzowe tworzy powłokę ochronną w miejscach zranienia poprzez przyleganie do mukoprotein, znacząco przyspieszając gojenie. Półstałe preparaty z sukralfatem sporządza się w stężeniu 7%. Warto podkreślić, że mogą być stosowane w okresie ciąży i połogu (nie odnotowano wystąpienia działań niepożądanych) [18–20].

• Obecnie produkty lecznicze zawierające w swoim składzie sukralfat nie są dostępne w Polsce.

Rp. 13
Ketoprofeni 5,0
Lidocaini h/ch 5,0
Gabapentini 3,0
Amitriptylini h/ch 2,0
Pentravani ad 100,0
M.f. cremor

Preparaty przeciwbólowe stosowane miejscowo cechuje wysoki profil bezpieczeństwa i niewielkie ryzyko wywołania działań ubocznych (podczas miejscowej aplikacji leku jego stężenie we krwi jest znacznie mniejsze niż po podaniu doustnym), z tego względu są często wybieraną opcją terapeutyczną, szczególnie u pacjentów z bólem zlokalizowanym [21]. Preparat o powyższym składzie (Rp. 13) stosowany jest w terapii neuralgii półpaścowej charakteryzującej się silnym bólem pozostałym po wyleczeniu półpaśca [12, 22]. Gabapentyna jest lekiem przeciwpadaczkowym stosowanym również w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i neuralgii półpaścowej [12, 22, 23]. Substancja czynna występuje w postaci doustnych kapsułek twardych w dawce 100 mg, 300 mg oraz 400 mg, bądź tabletek 600 mg i 800 mg [7]. Chlorowodorek amitryptyliny jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym, który stosowany jest również w terapii bólu neuropatycznego. Dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawce 10 mg lub 25 mg [7]. Należy podkreślić, że zarówno gabapentyna, jak i chlorowodorek amitryptyliny stosowane są na skórę off-label. Ketoprofen (dostępny jako surowiec pro receptura) hamuje aktywność cyklooksygenazy COX-1 i COX-2 (enzymu odpowiadającego za produkcję prostaglandyn w procesie zapalnym), z tego względu wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Znajduje zastosowanie w chorobach zwyrodnieniowych, leczeniu zmian pourazowych czy stanów zapalnych tkanek [5, 24]. Chlorowodorek lidokainy, działając znieczulająco, potęguje działanie przeciwbólowe maści, jednak należy mieć na uwadze, że nie powinien być stosowany na skórę objętą stanem zapalnym lub uszkodzoną – mogłoby to skutkować wystąpieniem ogólnych działań niepożądanych. Należy podkreślić, że w zależności od miejsca aplikacji maści, do których sporządzenia jako podłoże zastosowano Pentravan, substancje czynne mogą wywoływać działanie miejscowe, jeśli są dostarczane przez skórę do mięśni czy stawów, gdy są stosowane punktowo lub ogólne – podczas smarowania skóry cienkiej i dobrze ukrwionej (substancja przenika do skóry właściwej) [5, 6, 22].

Kolejny artykuł zostanie poświęcony recepturze płynnych i stałych postaci leku, do których sporządzania stosuje się preparaty gotowe.