Aktualności Newsy branżowe 13.01.2021 Autor: mgr farm. Katarzyna Wasilewska, prof. dr hab. n. farm. Katarzyna Winnicka

Recepturowe preparaty antyseptyczne do stosowania na skórę

Gęstość względna farmakopealnego roztworu antyseptycznego wg FP XI wynosi od 0,831 do 0,881 (średnia gęstość bezwzględna to 0,856 g/ml). W celu ułatwienia farmaceutom sporządzania preparatu, gdy apteka nie dysponuje odpowiednimi cylindrami miarowymi, do obliczenia udziału wagowego poszczególnych składników należy posłużyć się ich gęstością [16].

W Tabeli 1 przedstawiono ilościowy skład preparatu w odniesieniu do 500 g i 1000 g roztworu, z zastosowaniem dostępnego pro receptura perhydrolu (30% roztwór nadtlenku wodoru) [16].

Sporządzenie preparatu polega na rozpuszczeniu glicerolu w etanolu 96%, dodaniu roztworu perhydrolu w części wody [18], uzupełnieniu wodą i zmieszaniu. Roztwór należy rozdozować do butelek ze szkła oranżowego z nakrętką i dołączyć etykietę „Etanolowy roztwór antyseptyczny do stosowania na skórę (FPXI)”. Etykieta leku aptecznego (wg monografii Leki sporządzane w aptece wg FP XI) [17] powinna zawierać nazwę i adres apteki, skład leku, datę wykonania, numer kontrolny, datę przydatności do użycia oraz informację o warunkach, w jakich powinien być przechowywany preparat [17]. Szczegółowe informacje, wzór protokołu sporządzenia tego preparatu i wzór etykiety dostępne są w internecie na stronie Ogólnopolskiej Sekcji Receptury Aptecznej Polskiego Towarzystwa Farmaceutycznego (www.recepturaaptecz- na.cba.pl) [16,17].

W rozporządzeniu Głównego Inspektora Farmaceutycznego uwzględniono także potencjalne braki opakowań o małej pojemności – możliwe jest wtedy wydanie środka dezynfekującego w dostępnych opakowaniach aptecznych lub dostarczonych przez pacjentów, przy zachowaniu następujących środków ostrożności: opakowanie musi być czyste, farmaceuta musi je właściwie zaetykietować oraz poinformować, że jest to preparat wyłącznie do użytku zewnętrznego. Za wykonanie preparatu apteka nie nalicza taxa laborum jak w przypadku leku recepturowego. W sprzedaży preparat ten wydawany jest jako lek OTC [18].

Kolejnym ważnym składnikiem preparatów antyseptycznych jest chlorheksydyna. Działa silnie bakteriobójczo wobec bakterii G-dodatnich i bakteriostatycznie wobec bakterii G-ujemnych – mechanizm jej działania polega na uszkadzaniu ściany komórkowej drobnoustrojów. Wykazuje również aktywność przeciwwirusową wobec wirusów lipofilnych. Skuteczność działania chlorheksydyny zależy od pH (optymalny zakres to 5,5-7). Chlorheksydyna stosowana na skórę charakteryzuje się dużym profilem bezpieczeństwa ze względu na znikomą absorpcję, jednak jej długotrwałe stosowanie może wiązać się ze wzrostem oporności mikroorganizmów [10,19,20]. Farmakopea XI wyróżnia trzy sole chlorheksydyny: diglukonian, dioctan oraz dichlorowodorek (Tabela 2).

Poniżej przedstawiono przykładowe składy płynów antyseptycznych zawierających chlorheksydynę [10]:

Rp.
20% Sol. Chlorhexidini
digluconatis 1,0 Menthae olei gtt. 3 Aquae ad 100,0
M.f. sol.

Rp.
Chlorhexidini diacetas 1,0
Glyceroli 1,0
Ethanoli 70% ad 100,0
M.f. sol.

Chlorheksydyna w postaci diglukonianiu jest rozpuszczalna w wodzie, natomiast w postaci dioctanu – w etanolu (Tabela 2), z tego względu wykonanie wyżej przedstawionych roztworów nie stanowi trudności. Do opakowania należy dołączyć etykietę „Chronić przed światłem” oraz „Przechowywać w chłodnym miejscu”, ponieważ pod wpływem promieniowania słonecznego i wysokiej temperatury ulega rozkładowi do nieczynnych związków [7,10,20].

Preparaty antyseptyczne zawierające alkohole stosowane miejscowo mogą powodować usuwanie lipidów z warstwy rogowej naskórka i powodować przesuszenie skóry, a w konsekwencji jej uszkodzenie i pękanie. Z tego względu zasadny jest dodatek składników o działaniu nawilżającym [4,8,21]. Dostępnymi w recepturze aptecznej substancjami wykazującymi działanie regenerujące, nawilżające i ochronne są: gliceryna, kwas mlekowy, witamina A czy witamina E [6,10]. Preparaty o działaniu antyseptycznym wytwarzane przemysłowo wzbogacone są często o łagodzące i nawilżające substancje dodatkowe, np. sok z liści aloesu, ekstrakt z korzenia lukrecji gładkiej, ekstrakt z kory brzozy, alantoinę czy srebro koloidalne (stosowane jako środek antyseptyczny i jednocześnie wspomagające proces powstawania nowej tkanki nabłonkowej) [7,22-27].

Gliceryna (Glycerolum 85 per centum, FP XI) jest wodnym roztworem propan-1,2,3-triolu. W recepturze aptecznej stosowana jest zazwyczaj 85% wodny roztwór gliceryny (zawartość propan1,2,3-triolu od 83,5–88,5%; w wyższych stężeniach staje się higroskopijna). Substancja jest bezbarwną cieczą o konsystencji syropu i charakterystycznym słodkim zapachu. Z wodą miesza

się w każdym stosunku, dobrze rozpuszcza się w etanolu, natomiast jest praktycznie nierozpuszczalna w tłuszczach. Gliceryna stosowana jest jako substancja utrzymująca wilgoć (aplikowana na skórę ogranicza parowanie wody), dzięki czemu pobudza procesy regeneracji naskórka i chroni skórę przed nadmiernym przesuszeniem [6,7,10].

Kwas mlekowy (wykaz B, FP XI) (kwas alfa-hydroksypropionowy) występuje w postaci gęstej, syropowatej cieczy o stężeniu 88– 92%. W stężeniu 1% stosowany jest w preparatach kosmetycznych, chroni naskórek przed utratą wody, ma działanie nawilżają- ce oraz przeciwbakteryjne [6,7,10].

Witamina A (retinoli palmitas, retinoli acetas, retinoli propionas) bierze udział w procesach keratynizacji nabłonka i jest czynnikiem wzrostowym dla nowych komórek (stosowana miejscowo zwiększa nawet o 30% podziały mitotyczne komórek nabłonkowych). Surowiec dostępny jest w postaci wodnych, solubilizowanych roztworów oraz koncentratu olejowego pro receptura [6,7,10,28-31]. Witamina E (Vitaminum E, Tocopheroli acetas, Tocopherolum, witamina E, tokoferylu octan, FP XI) ma działanie przeciwzapalne, przyspiesza gojenie ran, wpływając efektywnie na odtwarzanie się nowej tkanki. Ponadto chroni przed wysuszeniem oraz osłabieniem elastyczności naskórka, wywiera działanie ochronne na lipidy błon komórkowych, przez co podwyższa zdolność wiązania wody przez skórę [6,7,10,31]. Witamina E stosowana w recepturze aptecznej dostępna jest w postaci roztworu doustnego oraz jako surowiec pro receptura o stężeniu 100% (Fagron Sp. z o.o.) [32-34]. Poniżej przedstawiono przykładowy skład preparatu odkażającego do stosowania na skórę, zawierają- cy glicerynę, kwas mlekowy oraz witaminy A i E.