Zastosowanie leku recepturowego w terapii popromiennego zapalenia skóry. Cz. 3: Preparaty o działaniu przeciwbólowym i znieczulającym
Preparatami stosowanymi na skórę podczas radioterapii są przede wszystkim maści i kremy, dlatego odpowiednio dobrane vehiculum wpływa na osiągnięcie zamierzonego efektu terapeutycznego. Podłoża stosowane w obszarze napromieniowanym powinny hamować parowanie wody z naskórka, pozwalając na odbudowę naturalnego płaszcza lipidowego i penetrację substancji aktywnych. Najczęściej stosowane są: euceryna, Lekobaza PhC, Lekobaza LUX czy Pentravan. Euceryna charakteryzuje się działaniem silnie natłuszczającym, nawilżającym i zmiękczającym, przez co zwiększa uwalnianie substancji leczniczej z maści i jej wchłanianie przez naskórek. Farmakopea Polska (FP) wyróżnia maść eucerynową I (Ung. Eucerini I), w skład której wchodzą: wazelina biała 93,5%, alkohole sterolowe z lanoliny 6,0% i alkohol cetostearylowy 0,5%, oraz maść eucerynową II (Ung. Eucerini II) o składzie: wazelina biała 95%, alkohol cetylowy 3% i cholesterol 2%) [9]. Maść eucerynowa I charakteryzuje się bardziej miękką konsystencją w porównaniu z typem II oraz większą trwałością struktury wewnętrznej dzięki obecności alkoholu cetostearylowego [9, 10]. Lekobaza PhC to podłoże amfifilowe (zawiera w składzie emulgatory o/w i w/o oraz ok. 40% wody) o praktycznie nieograniczonych możliwościach wemulgowywania wody, aż do konsystencji mleczka kosmetycznego. Dobrze się rozsmarowuje, wchłania i zmywa wodą. Lekobaza Lux jest natomiast lipofilowym kremem o miękkiej konsystencji. Charakteryzujesię dobrym stopniem rozsmarowywania oraz przyczepności do błon śluzowych. Wykazuje dużą zdolność penetracji, daje efekt chłodzenia. Działa intensywnie nawilżająco i tworzy natłuszczającą warstwę na powierzchni skóry, co ułatwia przenikanie substancji czynnych. Zawarty w podłożu palmitynian izopropylu posiada właściwości nawilżające i pobudzające wzrost zdrowych komórek naskórka. Pentravan jest podłożem o konsystencji lekkiego kremu, typu emulsja olej w wodzie (o/w). W jego składzie obecne są struktury liposomalne wpływające na poprawę penetracji substancji czynnych. W zależności od miejsca aplikacji substancje czynne mogą wywoływać działanie miejscowe, będąc dostarczane przez skórę do głębiej położonych tkanek, gdy są stosowane punktowo, lub ogólne podczas smarowania skóry cienkiej i dobrze ukrwionej (substancja przenika do skóry właściwej). Pentravan per se stanowi czynnik regenerujący skórę ze względu na obecność fosfolipidów tworzących struktury liposomalne, które wpływają na prawidłową regulację procesów metabolicznych, a także różnicowanie, namnażanie i regenerację komórek. Fosfolipidy wykazują ponadto zdolność wiązania wody, dzięki czemu zatrzymują wilgoć w skórze, tworząc na jej powierzchni film ochronny [4, 5, 7–9].
Morfina (wykaz N, FP XII) występuje w postaci białego, krystalicznego, rozpuszczalnego w wodzie proszku [9]. Jako składnik pro receptura dostępny jest chlorowodorek morfiny, jednak należy mieć na uwadze, że w FP XII znajdują się dwie monografie soli morfiny: chlorowodorku (Morphini hydrochloridum) oraz siarczanu (Morphini sulfas) [8, 9]. Substancja należy do silnie działających leków przeciwbólowych (zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo) z grupy opioidów, charakteryzuje się również aktywnością przeciwzapalną. Jako składnik leków recepturowych (maści, kremów), wykorzystywana jest przede wszystkim do miejscowego leczenia bólu przy trudno gojących się ranach, w tym owrzodzeń nowotworowych. Warto także podkreślić, że miejscowe stosowanie morfiny nie prowadzi do wystąpienia działań niepożądanych ani rozwoju tolerancji nawet po wielokrotnie powtarzanej aplikacji [11–13]. Ze względu na brak na rynku farmaceutycznym postaci leku z chlorowodorkiem morfiny o działaniu miejscowym, w aptekach sporządzane są preparaty płynne i półstałe. FP XII nie określa stężenia morfiny w preparatach do użytku zewnętrznego [9]. Tabela 1 przedstawia przykładowe składy leków recepturowych z morfiną do aplikacji na skórę.