O wykorzystaniu leków gotowych w półstałych preparatach recepturowych

Ciekawym przykładem zastosowania preparatu recepturowego w terapii przeciwtrądzikowej oraz przeciwstarzeniowej (w dermatologii estetycznej) jest połączenie gotowego hydrożelu z izotretynoiną (np. Izotziaja 0,5 mg/g – 0,05%) z bazą kremową, np. Lekobazą PhC. Izotretynoina należy do I generacji retinoidów. Miejscowo stosowane retinoidy stymulują mitozę w naskórku, zmniejszają spójność międzykomórkową w warstwie rogowej naskórka, eliminując dojrzałe zaskórniki (zamknięte i otwarte), hamują proces hiperkeratynizacji (nadmiernego rogowacenia naskórka), który jest charakterystyczny dla trądziku pospolitego, hamują procesy zapalne oraz ułatwiają wchłanianie innych substancji czynnych stosowanych na skórę [8]. Z tego względu często w preparacie znajduje się jednocześnie antybiotyk, np. erytromycyna czy klindamycyna. Podczas pierwszych tygodni stosowania skóra może silnie reagować na działanie substancji, dlatego zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszego stężenia i stopniowe jego zwiększanie, co jest możliwe dzięki zastosowaniu leku recepturowego. Dzięki możliwości dostosowania stężenia substancji czynnej skóra pacjenta oswaja się z działaniem retinoidu (tzw. proces retynizacji). Należy mieć na uwadze, że preparat powinien być stosowany na noc, ponieważ składnik aktywny – izotretynoina – wykazuje działanie fotouczulające. Ze względu na postać preparatu handlowego – hydrożel – podłożem, którego należy użyć do jego rozcieńczenia, jest Lekobaza PhC.

Kolejny przykład preparatu recepturowego stosowanego w terapii m.in. trądziku stanowi poniższa recepta:

W skład leku gotowego Contractubex wchodzą: wyciąg z cebuli, allantoina i heparyna [2]. Ekstrakt z cebuli zapobiega stanom zapalnym i przerastaniu tkanki, heparyna poprawia ukrwienie, alantoina wpływa na lepsze wchłanianie substancji czynnych leku, a także łagodzi podrażnienia i zmniejsza uczucie swędzenia. Współdziałanie składników reguluje syntezę kolagenu, będącego głównym białkiem tkanki łącznej. Preparat wpływa na proces bliznowacenia, zapobiegając powstawaniu blizn przerostowych – wygładza i uelastycznia obecne już zmiany. Lek wzbogacony jest dodatkiem witamin: A oraz E. Witamina A (Retinoli palmitas, Retinoli acetas, Retinoli propionas) bierze udział w procesach keratynizacji naskórka, jest czynnikiem wzrostowym dla nowych komórek (stosowana miejscowo zwiększa nawet o 30% podziały mitotyczne komórek nabłonkowych), zmniejsza rogowacenie naskórka, zapewnia odpowiednie nawilżenie oraz zwiększa zawartość kolagenu w skórze właściwej. Jako że witamina A per se jest nietrwała, często występuje w połączeniu z witaminą E, która wykazuje działanie antyutleniające [3–5]. Dostępna jest w postaci wodnych, solubilizowanych roztworów oraz koncentratu olejowego pro receptura – 1 MIU/g [2]. Witamina E (Tocopherolum, Tokoferol) charakteryzuje się właściwościami odżywczymi, działa przeciwzapalnie, utrzymuje elastyczność tkanek, poprawia nawilżenie i elastyczność skóry, przyspiesza procesy gojenia, zapobiega powstawaniu podrażnień i łagodzi istniejące. Mechanizm działania witaminy E związany jest z jej silnymi właściwościami antyoksydacyjnymi – poprzez unieczynnianie toksycznych wolnych rodników hamuje utlenianie wielonienasyconych kwasów tłuszczowych i stabilizuje błony komórkowe [3–5]. Witamina E dostępna jest w postaci roztworu doustnego 300 mg/ml oraz jako surowiec pro receptura o stężeniu 100% (tokoferylu octan 100 g/100 g, Vitaminum E puri) [2]. Podstawa maściowa preparatu – Lekobaza PhC – jest podłożem łatwo zmywalnym, o dobrej rozsmarowywalności i fizjologicznym dla skóry pH (5,5) [4]. Do recepty zaleca się zastosowanie witamin A i E w postaci surowców do receptury [2–4].

Kolejna część cyklu artykułów zostanie poświęcona półstałym lekom recepturowym, do których sporządzania wykorzystuje się preparaty gotowe w formie tabletek bądź roztworów do iniekcji.

Źródła:

1. Marszałł L. Receptura apteczna półstałych postaci leków do stosowania na skórę w teorii i praktyce. Farmapress, Warszawa 2015.
2. Rejestr produktów leczniczych. Dostępne online: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/rpl/search/public, stan z dnia 10.06.2022.
3. Strona internetowa: akademiafagronu.pl, stan z dnia: 10.06.2022.
4. Poradnik receptury współczesnej, cz. 1, wydanie II poprawione 2015, Fagron sp. z o.o., Kraków 2015.
5. Jachowicz R. (red.). Receptura apteczna. Podręcznik dla studentów farmacji. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2015.
6. Sierpniowska O. Recepturowe maści proktologiczne. Aptekarz Polski, 2015.
7. Bielecki K.; Kołodziejczak M. A prospective randomized trial of diltiazem and glyceryltrinitrate ointment in the treatment of chronic fissure. Colorectal Dis. 2003, 5, 256–257.
8. Zasada M.; Budzisz E. Retinoids: active molecules influencing skin structure formation in cosmetic and dermatological treatments. Adv. Dermatol. Allergol. 2019, 4, 392–397.