O wykorzystaniu leków gotowych w półstałych preparatach recepturowych

Z uwagi na to, że nie wszystkie substancje lecznicze występują w postaci surowców pro receptura, w praktyce recepturowej często wykonuje się preparaty półstałe (maści, kremy) z wykorzystaniem leków gotowych: maści, kremów, tabletek czy roztworów do iniekcji.

Leki recepturowe stwarzają możliwość doboru substancji czynnych w odpowiednich dawkach i skomponowania składu leku dopasowanego do indywidualnych potrzeb pacjenta. Są to preparaty, w skład których poza substancjami pro receptura często wchodzą również leki gotowe. Nie wszystkie substancje lecznicze zarejestrowane są bowiem jako składniki recepturowe bądź też istnieje potrzeba zmodyfikowania (np. zmniejszenia stężenia) leku gotowego dostępnego na rynku farmaceutycznym [1, 2]. Preparat gotowy włączany do składu leku recepturowego stosowany jest w takiej sytuacji zwykle poza wskazaniami rejestracyjnymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Zjawisko to określane jest mianem off label use. Sięganie po preparaty lecznicze poza wskazaniami wiąże się najczęściej ze zmianą dawki substancji leczniczej, schematu dawkowania, drogi podania, postaci leku czy grupy wiekowej pacjenta. Przesłankami do takiego stosowania leków są m.in. nieskuteczność dotychczasowych terapii, wyczerpanie wszystkich dostępnych metod leczenia zatwierdzonych w danym przypadku czy brak leków dopuszczonych dla danej populacji wiekowej. Wśród zalet ordynowania leków w ujęciu off label na szczególne podkreślenie zasługuje możliwość łączenia szerokiej gamy substancji czynnych i doboru ich stężenia [1, 3].

Rozcieńczanie gotowych maści i kremów podłożami recepturowymi jest często praktykowane przez lekarzy dermatologów. Najczęściej w składzie recept pojawiają się preparaty gotowe zawierające glikokortykosteroidy, antybiotyki czy leki przeciwgrzybicze oraz towarzyszące im surowce recepturowe i podstawa maściowa. Celem rozcieńczania preparatu gotowego jest:

• zmniejszenie ilości substancji czynnej w nim zawartej (możliwość uzyskania niższego stężenia niż w preparacie gotowym),
• uniknięcie niepożądanych reakcji miejscowych,
• mniejsze podrażnienie skóry,
• możliwość stosowania preparatu na cienkiej i delikatnej skórze dziecka,
• dostosowanie stężenia do indywidualnych potrzeb pacjenta,
• uzyskanie synergistycznego efektu w przypadku łączenia kilku różnych preparatów,
• wzbogacenie o dodatkowy składnik w celu stworzenia preparatu o składzie, jaki nie występuje na rynku farmaceutycznym.

Rozcieńczeniu ulegają także środki konserwujące zawarte w preparacie handlowym, co również przyczynia się do poprawy tolerancji leku, wpływa jednak na jego stabilność [1–3]. Należy podkreślić, że podłoża recepturowe wchodzące w skład sporządzanych preparatów wzbogacają je o właściwości pielęgnacyjne – natłuszczają i nawilżają powierzchnię skóry czy odbudowują płaszcz hydrolipidowy naskórka [2, 3].

Aby prawidłowo wykonać postać leku recepturowego, w skład której wchodzi półstały preparat gotowy, należy dokładnie przeanalizować substancje pomocnicze obecne w preparacie handlowym, z którego chcemy skorzystać, a także określić, jaki typ podłoża będzie odpowiedni do rozcieńczenia leku gotowego (zwłaszcza gdy stosuje się podłoża odbiegające składem od zastosowanego przez producenta w leku gotowym). Substancje pomocnicze (przede wszystkim emulgatory) mogą utrudniać prawidłowe wykonanie preparatu ze względu na możliwość wystąpienia interakcji z vehiculum użytym do rozcieńczenia. W przypadku konieczności dodania do składu leku roztworu wodnego nie należy łączyć ze sobą podłoży będących układami przeciwnego typu: o/w i w/o. Może to bowiem prowadzić do destabilizacji i rozwarstwienia postaci leku, np. podczas rozcieńczania takich preparatów gotowych jak Laticort krem (maślan hydrokortyzonu) czy Hydrocortisonum krem (octan hydrokortyzonu), w których składzie występuje emulgator o/w (makrogolu eter cetostearylowy) maściami eucerynowymi (Ung. Eucerini I lub Ung. Eucerini II) zawierającymi w swoim składzie emulgator w/o) [2]. W takiej sytuacji rozwiązaniem problemu może być skorzystanie z innego podłoża recepturowego, np. Lekobazy PhC.