„Chronić od światła” – o surowcach recepturowych wrażliwych na promieniowanie słoneczne

Ditranol (Dithranolum, Cignolinum) występuje w postaci żółtego lub brunatnożółtego, krystalicznego proszku, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i dość trudno rozpuszczalny w etanolu. W praktyce recepturowej znajduje zastosowanie głównie w leczeniu łuszczycy – charakteryzuje się silnym działaniem keratoplastycznym, keratolitycznym (w zależności od zastosowanego stężenia), a także bakteriobójczym, grzybobójczym i przeciwłojotokowym. W terapii łuszczycy wykorzystuje się jego działanie antymitotyczne, które związane jest z powstawaniem reaktywnych rodników tlenowych. Pod wpływem światła ulega degradacji do nieczynnych pochodnych: dantronu (związek potencjalnie kancerogenny) oraz dimerów – dimeru ditranolu i antrachinonu, które odpowiedzialne są za zmianę zabarwienia na brązowy preparatu zawierającego w swoim składzie cygnolinę.

Ketoprofen (Ketoprofenum) przyjmuje postać białego lub prawie białego krystalicznego proszku, który jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, natomiast łatwo rozpuszcza się w etanolu 96%. Mechanizm działania ketoprofenu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy COX-1 i COX-2 (enzymu odpowiadającego za produkcję prostaglandyn w procesie zapalnym), z tego względu wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Ketoprofen znajduje zastosowanie w chorobach reumatycznych (zwyrodnienia stawów obwodowych i kręgosłupa), leczeniu zmian pourazowych czy stanów zapalnych tkanek. W praktyce stomatologicznej w przebiegu bolesnych stanów zapalnych w jamie ustnej stosowane są też recepturowe płukanki czy zawiesiny z ketoprofenem. Należy pamiętać, że podczas terapii preparatami miejscowymi zawierającymi ketoprofen oraz 2 tygodnie po jego zakończeniu powinno się chronić leczone miejsca przed światłem słonecznym (nawet podczas pochmurnej pogody) i promieniowaniem UV – ekspozycja słoneczna może wywołać reakcje fotonadwrażliwości. Cząsteczka ketoprofenu zawiera fragment benzofenonu i kwasu propionowego, które po ekspozycji na światło ulegają fotodekarboksylacji. W wyniku tego procesu tworzy się reaktywny związek pośredni, który przekształca się w substancję alergizującą – 3-etylobenzofenon, powodując peroksydację i hemolizę erytrocytów, jak również powstawanie reaktywnych form tlenu uszkadzających białka, lipidy i DNA. Prowadzi to do pojawienia się obrzęku, rumienia, świądu i pigmentacji skóry podczas miejscowego stosowania ketoprofenu. Recepty nr 7 i 8 stanowią przykład preparatów recepturowych zawierających w swoim składzie ketoprofen.

Omeprazol (Omeprazolum) przyjmuje postać białego proszku, bardzo trudno rozpuszczalnego w wodzie i dość trudno w etanolu 96%. Substancja od niedawna dostępna jest jako surowiec pro receptura. Omeprazol jest pochodną benzimidazolu, stanowi mieszaninę racemiczną dwóch enancjomerów R i S. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym blokowaniu pompy protonowej. Stosowany jest w refluksowym zapaleniu przełyku, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz w eradykacji H. pylori (w skojarzeniu z antybiotykami). Zaleca się przechowywanie surowca w hermetycznym pojemniku, w temperaturze od 2°C do 8°C, chroniąc od światła. Zmiana zabarwienia substancji od jasnobeżowego do ciemnofioletowego występuje bardzo szybko po narażeniu jej na działanie temperatury i promieniowania słonecznego [13]. Wodne roztwory omeprazolu ulegają fotolizie, co prowadzi do powstania m.in. siarczków, benzimidazolu, aniliny, pirydyny oraz osadu zabawionego na kolor czerwony (skład niezidentyfikowany) [14].

Chlorowodorek prometazyny (Promethazini hydrochloridum, Promethazinum hydrochloricum, Diphergan) bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie oraz łatwo w etanolu 96%. Jest substancją o działaniu przeciwhistaminowym i przeciwświądowym, hamuje powstawanie reakcji alergicznych i zapalnych objawiających się obrzękiem, świądem, pokrzywką i bólem. Stosowany jest zewnętrznie w stężeniu do 3%. Pod wpływem powietrza kryształy chlorowodorku prometazyny utleniają się z wytworzeniem nieaktywnych produktów o barwie niebieskiej lub fioletowej. Należy mieć na uwadze, że po podaniu miejscowym substancja wykazuje działanie fotouczulające. Z tego względu podczas stosowania preparatów z chlorowodorkiem prometazyny na skórę należy zalecać pacjentowi ochronę przed promieniowaniem słonecznym.

Antybiotyki wrażliwe na światło

Detreomycyna (Chloramphenicolum, Detreomycinum) jest antybiotykiem o działaniu bakteriostatycznym wobec szeregu bakterii G (–) i G (+), a także riketsji, mykoplazm i chlamydii. Monografia farmakopealna opisuje substancję jako biały lub lekko żółty, szarawobiały krystaliczny proszek bez zapachu, o gorzkim smaku, który trudno rozpuszcza się w wodzie, natomiast dobrze w etanolu. Wskazana jest w ropnych schorzeniach skóry, czyrakach i trądziku. Chloramfenikol w stanie stałym jest bardzo trwały chemicznie. Chroniony przed światłem i wilgocią nie traci swojej aktywności nawet przez kilka lat. Trwałość roztworów wodnych jest jednak znacznie mniejsza i zależy od pH – w roztworach zasadowych może przechodzić w sole, natomiast w kwasowych hydrolizować do kwasu dichlorooctowego. Roztwory wodne chloramfenikolu poddane działaniu światła słonecznego ulegają rozkładowi – ekspozycja na promieniowanie może powodować powolne zabarwienie roztworów na żółto i powstawanie pomarańczowo-żółtego osadu. Światło indukuje reakcje chemiczne, takie jak utlenianie, redukcja i kondensacja, w wyniku których powstają produkty fotodegracji chloramfenikolu odpowiedzialne za zmianę barwy, m.in. nitrobenzaldehyd oraz kwas nitrobenzoesowy [15].