„Chronić od światła” – o surowcach recepturowych wrażliwych na promieniowanie słoneczne

Erytromycyna (Erythromycinum, Erycinum) to antybiotyk bakteriostatyczny z grupy makrolidów. Stanowi mieszaninę antybiotyków wytwarzaną przez szczep Streptomyces erythreus zawierającą erytromycynę A, B i C (93–102% w przeliczeniu na bezwodną substancję, nie więcej niż po 5% typu B i C). Przyjmuje postać białego lub jasnożółtego drobnokrystalicznego proszku o gorzkim smaku. Jest bardzo trudno rozpuszczalna w wodzie, natomiast łatwo w etanolu. Wykazuje aktywność w stosunku do większości bakterii G  (+) i G (–). W praktyce recepturowej wykorzystywana jest najczęściej do leczenia schorzeń dermatologicznych, np. trądziku młodzieńczego, róży i czyraków. Pod wpływem wysokiej temperatury lub dużego nasłonecznienia może dojść do rozkładu substancji czynnej, a tym samym obniżenia lub zaniku jej działania przeciwdrobnoustrojowego. Należy pamiętać, że podczas stosowania preparatów z erytromycyną należy chronić skórę od światła – surowiec wykazuje działanie fotouczulające.

Neomycyna należy do grupy antybiotyków aminoglikozydowych, działa bakteriobójczo na bakterie G (–) i niektóre G (+). Według FP XII jest to mieszanina siarczanów substancji wytwarzanych podczas wzrostu wyselekcjonowanych szczepów Streptomyces fradiae, której główny składnik stanowi neomycyna B. Jest to biały lub żółtawobiały, higroskopijny proszek, trudno rozpuszczalny w etanolu 96% i bardzo łatwo rozpuszczalny w wodzie. Jako substancja pro receptura dostępny jest siarczan neomycyny. Mechanizm działania siarczanu neomycyny opiera się na hamowaniu biosyntezy białka w komórce bakterii. W wyniku ekspozycji na światło słoneczne zaobserwować można odbarwienie roztworu.

Nystatyna (Nystatinum, Mycostatinum, Fungicidinum, Marcostatin) to żółty lub jasnobrunatnawy higroskopijny proszek o charakterystycznym zapachu, praktycznie nierozpuszczalny zarówno w wodzie, jak i w etanolu. Wykazuje działanie grzybostatyczne, a w wyższych stężeniach grzybobójcze – głównie na drożdżaki z rodzaju Candida. Substancja wiąże składniki sterolowe (m.in. ergosterol) ściany komórkowej grzyba, co powoduje jej uszkodzenie. Nystatyna jest wrażliwa na światło, temperaturę, wilgoć i tlen. Powinna być przechowywana w chłodnym miejscu, w hermetycznym pojemniku. Niektóre serie dozwolone są do przechowywania w temperaturze pokojowej < 25°C – należy sprawdzić na etykiecie produktu zalecenia producenta. Zmiana zabarwienia surowca lub wykonanych leków recepturowych zawierających nystatynę z żółtego na brązowy świadczy o rozkładzie chemicznym związku i zaniku jego aktywności. Recepty nr 12 i 13 stanowią przykład preparatów recepturowych z siarczanem neomycyny i nystatyną.

Metronidazol (Metronidazolum) jest chemioterapeutykiem z grupy pochodnych nitroimidazolu. Występuje w postaci białego lub jasnożółtego krystalicznego proszku, bez zapachu, trudno rozpuszcza się w wodzie i etanolu. Wykazuje działanie pierwotniakobójcze oraz bakteriobójcze wobec drobnoustrojów beztlenowych, a także przeciwzapalne. Stosowany jest jako lek pierwszego rzutu w leczeniu trądziku różowatego, a także w terapii wyprysku łojotokowego oraz mieszanych zakażeń skóry twarzy. W roztworze wodnym substancja ulega hydrolizie – proces zachodzi najszybciej w środowisku zasadowym (pH > 8) oraz silnie kwaśnym (pH < 3), a największą trwałość wykazuje w zakresie pH 3,9–6,6. Ważną cechą metronidazolu jest jego wrażliwość na światło – ekspozycja roztworu na promienie słoneczne prowadzi do rozkładu surowca z wytworzeniem produktów o żółtym zabarwieniu. Należy mieć również na uwadze działanie fototoksyczne metronidazolu – zaleca się stosowanie preparatów wieczorem i unikanie nasłonecznienia.

Źródła:

1. Ahmad, I.; Ahmed, S.; Anwar, Z. et al. Photostability and photostabilization of drugs and drug products. Int. J. Photoenerg. 2016, 7, 1–19.
2. Janga, K.Y.; King, T.; Ji, N. et al. Photostability issues in pharmaceutical dosage forms and photostabilization. PharmSciTech. 2018, 19, 48–59.
3. Sznitowska M. (red.). Farmacja stosowana. Technologia postaci leku. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2017.
4. Marszałł, L. Receptura apteczna półstałych postaci leków do stosowania na skórę w teorii i praktyce. Farmapress, Warszawa, 2015.
5. Jamrógiewicz, M.; Wielgomas, B. Detection of some volatile degradation products released during photoexposition of ranitidine in a solid state. J. Pharm. Biomed. Anal. 2103, 25, 177–182.
6. RDG rejestr decyzji głównego inspektora farmaceutycznego, Ranitydyna wycofanie, https://rdg.ezdrowie.gov.pl/.
7. Farmakopea Polska XII. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa 2020.
8. Sweetman, S.C. Martindale: The complete drug reference. 36th ed. Pharmaceutical Press, Londyn 2009.
9. Jachowicz R. (red.). Receptura apteczna. Podręcznik dla studentów farmacji. Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2021.
10. Strona internetowa: akademiafagronu.pl
11. Gajewska M., Sznitowska M. (red.). Podstawy receptury aptecznej. Materiały do ćwiczeń dla studentów farmacji. Fundacja Pro Pharmacia Futura, Warszawa 2020.
12. Poradnik receptury współczesnej Fagron, cz. 1, wydanie II poprawione 2015 Fagron sp. z o.o. Kraków 2015.
13. Türkoğlu, M.; Varol, H.; Çelikok, M. Tableting and stability evaluation of enteric-coated omeprazole pellets. Eur. J. Pharm. Biopharm.2004, 57, 279–286.
14. DellaGreca, M.; Iesce, M.R.; Previtera, L. et al. Degradation of lansoprazole and omeprazole in the aquatic environment. Chemosphere, 2006, 63, 1087–1093.
15. Yugatama, A.; Nurmalinda, R.; Rohmani, S. et al. Effect of temperature and length of storage to chloramphenicol eye drop’s concentration. 2019 IOP Conf. Ser.: Mater. Sci. Eng. 578, 012055.